DECISION DU COMMISSAIRE
Suffisance de l'exposé d'invention - Acides alconoïques
L'examinateur a rejeté certaines revendications parce que trop larges et insuffi-
samment appuyées pas l'exposé d'invention. Il a jugé que les groupements protecteurs
des fonctions amines étaient bien connus dans la technique et que les personnes
versées dans la technique sauraient de toute évidence quels groupements protecteurs
pourraient être employés.
Rejet: annulé
********************
La demande de brevet 159027 (Cl. 2C0-244.6) a été déposée le 11 décembre 1972 pour
une envention intitulée "Acides 1-Aminocycloalkanealcanoïques". Les inventeurs
sont William H. McGregor et al, cédant à American Home Products Corporation.
l'examinateur chargé de la demande a pris une décision défénitive le 20 mars 1978,
rejetant la demande de brevet.
La demande décrit les acides de la formule:
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leurs sels et leurs dérivés qui sont utiles comme agents d'acylation, ou R
représente des radicaux hydrogène ou alcoyle inférieur, n représente un nombre
entier de 1 à 5, et Z représente un radical amino ou un radical amino protégé
au moyen d'un radical de blocage amovible. La préparation de ces composés par
l'hydrolyse d'une B-lactame est aussi examinée. Ces composés sont utiles comme
intermédiaires dans la synthèse des dérivés de la pénicilline.
Dans la décision défénitive, l'examinateur a refusé certaines des revendications
et jugé les autres acceptables, De façon générale, ses objections étaient
appuyées par l'argument ci-après extrait de son rapport:
L'exposé de l'invention s'applique seulement à la connaissance spécifique
des composés spécifiques (appartenant à la classe généralement connu des
acrdes B-amino) préparés par des méthodes généralement connues (hydrolyse
de lactames).*
Les raisons qu'a invoquées l'examinateur pour refuser certaines revendications
particulières si résument comme suit. En premier lieu, il soutient que
l'expresion "groupement protecteur amovible", utilisée dans les revendications
l, 3, 21 ct 23, englobent un objet d'invention non divulgué, c'est-à-dire que ses
rcvendrcataons vont à l'encontre de l'article 36, alinéa 2, de la Loi sur les
brevets; en outre, le demandeur a reçu des directives précises lui enjoignant
de limiter les composés de la formule I revendiqués aux composés dans lesquels
R2 représente hydrogène et n : 1 à 3. Ce rejet se rattache à l'allégation
dc l'examinateur selon laquelle l'exposé de l'invention n'offrait pas suffisamment
d'exemples à l'appui de l'expression étandue utilisée et du grand nombre de
composés revendiqués qui en découlent. L'a revendication I de la demande,
reproduite ci-après, illustre ce dont il s'agit.
Un procédé pour la préparation d'un composé dont la formule générale est
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où R et R1 représentent indépendamment hydrogène ou alcoyle inférieur, R2
représente hydrogène ou méthyle; Z représente un groupement amino ou un groupement
amino protégé au moyen d'un groupement protecteur amovible, et n représente un
nombre entier de 1 à 5; à la condition que lorsque n représente 3, R2 représente
hydrogène; on un sel ou l'halogénure d'acule de ce sel, ou un N-carboxyanhydride
dont le formule est
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où R, R1, R2 et n sont tels que définis ci-dessus où:
a) une B-lactame de la formula générale (III)
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où R, R1, R2 et n sont tels que définis ci-dessus, est hydrolysée; ou
b) une B-lactame de la formule générale III est hydrolysée et l'acide obtenu est
traité pour attacher un groupement protecteur amovible au groupement amino, ou
c) l'étape (a) ou l'étape (b) telles qu'exposées ci-dessus sont effectuées et l'acide
obtenu est traité par un agent d'halogénation pour former de l'halogénure d'acyle; ou
d) une B-lactame de la formule générale III est hydrolysée et l'acide ainsi formé
est traité au phosgène pour former le N-carboxyanhydride de la formule générale II.
De plus, l'examinateur a refusé les revendications 10, 11, 12, 14, 15, 16, 17, 18 et 19
ainsi que les revendications pour les produits correspondants comme "n'étant pas
spécifiquement appuyées par l'exposé de l'invention" et en conséquent, contraires à
l'article 36, alinéa 1, de la Loi sur le brevets et au règlement 25 sur les brevets.
L'énoncé de l'examinateur reproduit ci-après fournit les motifs généraux du rejet:
Les composés qui n'ont pas été préparés ou les composés dont les
constantes caractéristiques n'ont pas été divulguées demeurent
inconnus pour la personne versée dans l'art (soulignement ajouté)*
La revendication 10, reproduite ci-après, illustre la formule des revendications rejetées
pour ces motifs.
10. Procédé pour la préparation de l'acide 2-(1-aminocyclooctyl)-
2-méthylacétique, ou un sel de cet acide, par hydrolyse d'une
B-lactame de formule *
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A la suite de la décision définitive, le demandeur a proposé de retirer les
revendications 10, 11, 12, 14, 15, 16, 17, 18 et 19 ainsi que les revendications
pour des produits correspondants, et aussi de limiter le procédé (et les composés)
revendiqué à R2 : H et n : 1 à 3 comme le demandait l'examinateur dans la décision
définitive.
L'autre question débattue, soit l'étandue présumée de l'expression "groupement protec-
tour amovible des fonctions amines", a été abordée par le demandeur. Le demandeur
a résumé le contenu d'échanges antérieurs sur cette question en ces termes:
Plus précisément, l'examinateur a déclaré que la divulgation de
chlorydrate amine n'appuie pas une revendication pour d'autres
substances.*
des arguments a l'appui de l'utilisation de cette expression comprennent ce qui suit:
Cette demande s'applique aux procédés de préparation d'acides aminés et
le procédé consistant à protéger les groupements amino des acides
aminés au moyen de radicaux amino protecteurs est bien connu. Les produits
du processus de l'invention sont des intermédiaires destinés à la
production de pénicillines, souvent utilisés sous forme protégée.
Ainsi, à la page 9, lignes 20 à 29, il est question de protéger les
groupements amino et d'enlever le groupement protecteur une fois la
pénicilline obtenue. C'est une méthode parfaitement normale. Il y a
des centaines de composés protecteurs connus qui peuvent être utilisés
pour introduire le groupement protecteur. On trouve à la page 10,
lignes 3 à 18, une liste de six grandes classes de groupements protecteurs
et une septième classe, nommément "protenation", est mentionnée aux
lignes 19 et 20. L'exemple VI à la page 15 expose la préparation du
composé aminé sous la forme de chlorhydrate, c'est-à-dire l'utilisation
d'un proton comme groupement protecteur amovible des fonctions amines.
L'exemple VII, à la page 15, divulgue la préparation d'un composé
ayant un radical de nitrophénylsulphényl comme groupement protecteur
amovible. Ces exemples sont, toutefois, purement représentatifs. Il
y a dans la demande amplement d'exemples à l'appui d'autres groupements
protecteurs, comme il a été souligné ci-dessus par le renvoi à la page
10 de l'exposé de l'invention.*
A noter que les exemples cités ci-dessus sont les seuls exemples spécifiques utilisant
"des groupement protecteurs amovibles des fonctions amines" et que la page 10 n'est
qu'une simple liste d'autres groupements semblables.
En outre, le demandeur a présenté un affidavit du D r John P. Yardley qui, selon lui,
affirme que l'expression "délimite clairement l'étendue des revendications à l'étendue
qui ressort au savoir ordinaire". Un certain nombre de références accompagnaient
l'affidavit pour appuyer cette affirmation.
~e demandeur a résumé sa compréhension de l'affidavit comme suit:
En d'autre termes, le témoin déposant a déclaré que pour l'organicien,
"groupement protecteur amovible" est un générique accepté dans la
techniqu e et que, en ce qui concerne la chimie des peptides ou
pénicillines dont il est questions ici, la personne versée dans la
technique a suffisamment de connaissances pour mettre en pratique
l'invention ainsi définie."*
La question de la suffisance de l'exposé dans le cas de revendications larges pour
dos produits chimiques est un problème complexe. Lors de la procédure d'examen de
la demande, l'examinateur a traité ce problème en détail. Bien que l'objection
présentée par l'examinateur ait une certaine valeur, nous avons été influencés par la
prouve présentée par le demandeur appuyant l'utilisation de l'expression étendue
"groupement protecteur amovible des fonctions amines" dans les revendications. De fait,
a jurisprudence appuie de telle revendications fonctionnelles quand l'objet de
l'invention est connu dans la technique, comme l'indiquent clairement les référence
présentées avec l'affidavit. (Burton Parlons contre Hewlett Packard, Cour fédérale,
31 mai 1972, Cour fédérale, division d'appel, 19 décembre 1974).
Toutefois, nous doutons que les composés I ayant des "groupements protecteurs amovibles
des fonctions amines" aient l'utilité décrite dans la demande, notamment comme intermé-
diaires dans une réaction de couplage avec les dérivés de pénicilline 6-amino. On
pont s'attendre à ce que le produit de cette réaction soit utile comme médicament,
mais il semble que l'expression "groupement protecteurs amovibles des fonctions amines"
~oit si étendue qu'elle comprenne des substances inutilisables, notamment les substances.
ayant des radicaux dont l'enlèvement exige des conditions de réaction si rigoureuses
qu'elles détruisent l'utilité médicinale du produit ontenu. Capendant, en l'absence
de preuves concrètes à l'appui de cette hypothèse, nous sommes prêts à recommander
l'acceptation des revendications contenant l'expression ci-dessus, tout en gardant à
l'esprit que le demandeur a le droit de prédire cette utilité et qu'en conséquence, il
accepte les risques inhérents.
Malgré ces réserves, nous sommes convaincus que les revendications soumises en réponse
à la décition définitivé délimitent suffisamment l'étendue de l'invention du demandeur
car il a démontré de façon convaincante
qu'une personne versée dans la technique connaîtrait la signification de l'expression
groupement protecteur amovible des fonctions amines" contenue dans les revendications.
Dans une réponse complémentaire, le demandeur rappelle, comme autre argument à l'appui
de la brevetabilité des revendications refusées, la decision récente dans l'affaire
Monsanto contre le Commissiare, 42 C.P.R. (2e) 161. En particulier, il affirme que cette
décision autorise des revendications larges comprenant un objet d'invention non spécifi-
quement divulgué lorsque l'utilité d'un tel objet d'invention peut logiquement être
prédit en se basant sur l'utilité de l'objet divulgé. Nous avons examnié l'essence
de cette argumentation (voir plus haut) et sommes convaincus que le demandeur a droit
à des revendications larges y compris à l'expression "groupement protecteur amovible
les fonctions amines. "
Pour conclure, nous recommandons que la décision définitive s'opposant à l'expression
"Groupement protecteur amovible" soit retirée et que les revendications 1 à 22, contenant
l'expression "Groupement protecteur amovible des fonctions amines" soumises en réponse
à la décision définitive, soient acceptées. L'audition qu'a demandée le demandeur ne
sera pas nécessaire étant donné nos conclusions.
Le président de la Commission
d'appel des brevets, Canada
~.A. Asher
Ayant examiné l'instruction de la demande de brevet et la recommandation de la
Commission d'appel des brevets, nous ordonnons que le rejet décrété par l'examinateur
soit annulé. L'instruction de la demande devra se poursuivre en tenant compte des
conclusions de la Commission.
Le commissaire des brevets
J.H.A. Gariépy
Daté à Hull (Québec)
ce 12e four de mars 1980
Agent du demandeur
Ridout & Maybee
111 rue Richmond ouest
Toronto (Ontario)